Nygammal narkotika
Difenoxylat

Av Jonas Hartelius

I ett narkotikamål vid Stockholms Tingsrätt förekom det ovanliga preparatet difenoxylat. Jonas Hartelius hördes som sakkunnig. Här återges hans sakkunnigutlåtande.

Sammansättning och benämningar

Difenoxylat (eng. diphenoxylate) framställs för farmaceutiskt bruk vanligtvis som difenoxylathydroklorid. Detta är ett vitt eller svagt färgat kristalliskt pulver, som är svårlösligt i vatten. [Martindale; Merck]

Difenoxylat har marknadsförts över hela världen i farmaceutiska beredningar innehållande även atropinsulfat med varunamn som Diarsed, Diastop, Difenoxylato, Diphenatol, Diphenoxylate, Diphe-noxylate And Atropine, Eldox, Erlotyl, Intard, Lofene, Logen, Lomocot, Lomotil, Lonox, Reasec, Remodil, Retardin, Tropergen och Vi-Atro. [Martindale; Merck; MUSC; MyNetMed]

I Sverige finns idag inga inregistrerade farmaceutiska specialiteter innehållande difenoxylat. Beredningen Retardin avregistrerades i slutet av 1980-talet. [LV, 2005]

Difenoxylat har inga kända slangbenämningar i missbrukssammanhang.

Narkotikakontroll

Difenoxylat är internationellt kontrollerat som narkotika (eng. narcotic drug) enligt Förenta Nationernas allmänna narkotikakonvention (1961) och regleras där på förteckning I. [United Nations]

Difenoxylat är narkotika enligt Läkemedelsverkets narkotikaförteckningar och upptas där på förteckning II. Från narkotikakontroll undantas dock beredningar av difenoxylat, som i varje avdelad dos inte innehåller mer än 2,5 milligram difenoxylat, beräknat som bas, och en mängd atropinsulfat, som motsvarar minst 1 procent av difenoxylatdosen.
[LVFS 2000:7,  2 § p. d]

Medicinskt bruk

Inom sjukvården används difenoxylat i beredningar som tablett (2,5 mg) eller lösning för att stoppa eller lindra diarréer. Det saknar smärtstillande verkan. För att minska risken för missbruk av farmaceutiska beredningar tillsätts i dessa en ringa koncentration av atropinsulfat. Detta ämne framkallar vid intag av större doser obehagliga reaktioner i form av bl.a. törst, muntorrhet med svälj- och talsvårigheter, rodnad och hjärtklappning. [Martindale; PAR]

Biverkningar av difenoxylat vid medicinskt bruk är bl.a. dåsighet, yrsel, huvudvärk, nervositet, rastlöshet, illamående och uppkastningar, depression, kraftlöshet, hjärtklappningar, domningar i extremiteter, aptitförlust samt allergiska reaktioner och buksmärtor. Även eufori kan förekomma. Patienter varnas för att inta difenoxylat i samband med bilkörning eller annan aktivitet som fordrar sinnesskärpa. [Martindale; Med-ForumsLive; PAR]

Överdoser av difenoxylat kan framkalla livshotande förgiftningar genom hämning av andningen, vilket kan leda till medvetslöshet, andningsstillestånd och hjärnskador. [PAR]

Missbruk

Difenoxylat metaboliseras (omvand-las) vid nedsväljning i stor utsträckning till difenoxin i levern. Vid nedsväljning får difenoxylat därför ringa verkan på centrala nervsystemet. Doser om 40 – 60 mg (ca 20 tabletter) kan dock ge märkbar eufori av samma slag som vid opiatmissbruk.
[4Goodman; 10Goodman]

Difenoxylatets låga löslighet i vatten torde göra det mycket svårt att missbruka medlet genom intravenös injektion. Det är tänkbart att difenoxylat kan rökas, men sådant missbruk har inte kunnat dokumenteras.

Missbruk av difenoxylat har dokumenterats, men dess verkliga omfattning är inte kartlagd. Amerikanska tillverkares preparatinformation och farmaceutiska handledningar varnar för överskridande av ordinerade doser samt för att höga doser kan framkalla psykiskt och fysiskt beroende. [MUSC; PAR]

Samtidigt intag av barbiturater, lugnande medel eller alkohol kan förstärka effekten av difenoxylat. [PAR]

Missbruk av i russyfte torde vara mycket sällsynt i Sverige. Medlet torde ha ringa attraktionskraft så länge som det finns ett utbud av starkare opiater (heroin, buprenorfin (Subutex) m.fl.) på marknaden. För en enskild opiatmissbrukare kan difenoxylat dock ha intresse för att framkalla en begränsad grad av eufori eller för att lindra plågorna under abstinensperioder.

Difenoxylat marknadsförs på internet för internationell handel utan recept.

Ruseffekter

Den rusgivande (euforiserande) dosen för difenoxylat vid nedsväljning av tabletter (med atropinsulfat) har uppskattats till mellan 40 och 60 mg, vilket kan ställas i relation till morfinets 10 mg. Rusgivande dos för difenoxylat vid eventuellt missbruk genom rökning finns inte dokumenterad.  [Foregger; 4Goodman; 10Goodman]

Difenoxylatruset framkallar eufori, vid högre påverkan även dåsighet, kraftlöshet m.m.

Skadeverkningar

Beroende till difenoxylat kan uppstå vid intag av doser som markant överstiger de medicinsk rekommenderade. Beroendet är av opiattyp, dvs. det samma som för t.ex. morfin. Kliniska erfarenheter visar också att opiatmissbrukare kan använda difenoxylat för att dämpa abstinensbesvär. Tillförsel av difenoxylat i doser om 100 – 300 mg/dag (vilket motsvarar 40 – 120 tabletter) under 40 – 70 dagar har visat sig framkalla abstinensreaktioner av opiattyp. [Martindale; PAR]

Livshotande förgiftningar kan uppstå vid intag av stora doser difenoxylat. Tillståndet kan hävas med motmedel mot opiatförgiftning (opiatantagonist som naloxone). [PAR; Perrine]

Difenoxylat kan framkalla dåsighet och därmed risk för olyckor på grund av nedsatt vaksamhet och försämrad reaktionsförmåga. [PAR]

Kroppsliga störningar vid difenoxylatmissbruk yttrar sig främst som besvär i mag- och tarmkanalen samt allergiska reaktioner. [PAR]

Farlighetsbedömning

Vid korrekt medicinskt bruk anses difenoxylat ej ha några beroenderisker. [4Goodman; 10Goodman; Martindale]

Vid missbruk i russyfte intas difenoxylat i påtagligt större doser. Medlet är då närmast att jämföra med opium och morfin (morfin är den viktigaste psykoaktiva substansen i opium och ingår där med omkring 10 procent). Difenoxylat har i missbrukshänseende samma huvudsakliga effekter som morfin, nämligen eufori, vid intag av stora doser. Difenoxylat kan även användas för att dämpa opiatabstinens. [4Goodman; 10Goodman]

Difenoxylat skiljer sig från morfin genom att sakna smärtstillande effekter samt genom att vara i praktiken omöjligt att injicera intravenöst. En missbrukare som har tillgång till difenoxylat har därmed inte samma möjligheter att åstadkomma hastigt insättande euforiserande rus (”kickar”) som t.ex. morfin- eller heroinmissbrukare. Detta talar för att difenoxylat bedöms vara något mindre farligt än morfin och opium.

En rusgivande dos difenoxylat bör vid nedsväljning uppskattas till 50 mg.

Sammanfattning

För medicinskt bruk framställs difenoxylat som hydroklorid i form av lösning eller tabletter innehållande även atropinsulfat. Beredningen används som medel mot diarré.

Difenoxylat är klassat som narkotika enligt Läkemedelsverkets narkotikaförteckning II. Från narkotikakontroll undantas dock beredningar av difenoxylat, som i varje avdelad dos inte innehåller mer än 2,5 milligram difenoxylat, beräknat som bas, och en mängd atropinsulfat, som motsvarar minst 1 procent av difenoxylatdosen. [LVFS 2000:7,  2 § p. d]

Difenoxylat bör i farlighetshänseende anses vara något mindre farligt än opium eller morfin. En rusgivande dos difenoxylat bör vid nedsväljning uppskattas till 50 mg.

Stockholms Tingsrätt

I det aktuella målet gällde åtalet innehav av bl.a. opium och narkotikaklassade läkemedel. Den åtalade var opiummissbrukare och hade utvecklat ett tydligt beroende. Han använde difenoxylat som var utblandat med växtmaterial och slammade upp detta för att dricka det för att dämpa opiatabstinens. Tingsrätten fann att difenoxylat är att anse som mindre farligt än till exempel opium och heroin. Den åtalade dömdes till skyddstillsyn med särskild behandlingsplan. Domen har vunnit laga kraft. [Stockholms TR dom B 12623-05]

Utredaren, krinsp. Bert-Ove Bohman, säger efter domen att förvaringssättet för difenoxylat genom utblandning i växtmaterial gör att man lätt kan förbise detta vid t.ex. en husrannsakan.